Sunday, May 2, 2010

ยาใหม่ LYRICA

โรคไฟโบรมัยอัลเจีย Fibromyalgia เป็นโรคที่เกี่ยวข้องกับอาการปวดเรื้อรัง ตามจุดต่างๆ ของร่างกาย โดยเฉพาะ ผู้หญิง ในอายุกลางคนขึ้นไป ทำให้เกิดความทุกข์ทรมาน และไม่มียาเฉพาะ

ล่าสุด มีการค้นพบ Lyrica (pregabalin) ซึ่งเป็นยาที่อยู่ในกลุ่มป้องกันโรคลมชัก แต่สามารถนำมาใช้ได้อย่างได้ผลในโรคนี้ และเป็นยาเฉพาะโรคกลุ่มไฟโบรมัยอัลเจียตัวแรก ที่องค์การอาหารและยา อนุมติ

นอกจาก ไลริก้า จะสามารถใช้กับโรคนี้แล้ว ยังใช้ได้ดีในโรคลมชัก อาการปวดเรื้อรังจากงูสวัด ปวดปลายประสาท โดยเฉพาะในคนที่เป็นโรคเบาหวานและมีปลายประสาทเสื่อมหรืออักเสบ

เมื่อไม่นานมานี้ ในทางการรักษาผู้ป่วยโรควิตกกังวล โดยใช้ benzodiazepines  และใช้ buspirone การยับยั้งการดึงกลับเข้าไปของ monoamine จนกระทั่งได้เปลี่ยนจาก benzodiazepinesให้เป็นยาต้านการกดประสาท เช่น Venlafaxine ซึ่งเป็นยาระงับประสาทมีผลในการคลายความเครียด

ทั้งๆที่ได้บันทึกผลว่าปลอดภัย แต่การใช้ benzodiazepines ในระยะยาวอาจมีความเสี่ยงมากและอาจเกิดปัญหาตามมา แต่อย่างไรก็ตาม buspirone ต้องใช้เวลานานมากในการออกฤทธิ์และออกฤทธิ์ได้ไม่ดีเมื่อเทียบกับ benzodiazepines

ณ ปัจจุบัน จึงมีการพยายามเพื่อที่จะพัฒนา ยาคลายเครียดที่ไม่ใช่ benzodiazepines แต่ที่ผ่านมาไม่ประสบความสำเร็จ จากการทดลองโดยใช้ CCK-B antagonist ยับยั้ง Serotonin แต่กลับไม่ได้ผลเลย แม้ว่า buspirone จะถูกพิสูจน์ว่าสามารถใช้กับผู้ป่วยได้ แต่ก็ยากที่จะ แทนที่ benzodiazepines ได้และยังไม่สามารถแสดงประสิทธิภาพในการทดลองใช้กับผู้ป่วยโรคอื่นเช่น Social phobia, panic disorder

เนื่องจากการบำบัดผู่ป่วยมีจำกัดในการควบคุมการทดลองจึงได้มีการพัฒนาPregabalin ที่พัฒนามาจาก aminobutyric acid มาเป็นยาคลายเครียด และจากการศึกษาการใช้ยานี้ 900 mg.ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี เป็นเวลา 2-4 สัปดาห์ พบว่า ไม่มีหลักฐานการเกิด abstinence syndrome ตามทันที

ดังนั้นจากการยายามศึกษาพบว่า Pregabalin ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพเพียงพอที่จะนำมารักษา

Pregabalin
ชื่อ IUPAC (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
สูตรโมเลกุล C8H17NO2
น้ำหนักโมเลกุล 159.25 g/mol

กลไกการออกฤทธ์

ตัวยาPregabalin ช่วยยับยั้งการกระตุ้น neurotransmittersที่มากเกินไป โดยการที่อาจจะไปติดกับ alpha2-delta subunit protein ของกระแสที่ขึ้นกับ calcium channelsใน สมองและไขสันหลัง

Lyrica มีผลต่อสารเคมีและระบบประสาทในร่างกายและยังควบคุม postherpetic neuralgia( nerve pain ที่เกิดจาก herpes virus ) และ diabetic peripheral neuropathy (การเจ็บปวกฃดบริเวณส้ นประสาทที่เกิดกับผู้ป่วยโรคเบาหวาน) และการใช้ยาอย่างต่อเนื่องจะช่วยป้องกันไม่ให้โรคกำเริบ

การใช้ Lyrica และยาตัวอื่นร่วมกันอาจส่งผลให้น้ำหนักตัวเพิ่มและเกิดอาการง่วงนอนและตาพร่ามัวมากกว่าการใช้ Lyrica ปกติ แต่ขณะนี้ก็ยังไม่ทราบการทำงานที่แน่นอนของ Lyrica

เภสัชจลนศาสตร์
ยาสามารถใช้รับประทานก่อนหรือหลังอาหารก็ได้ และต้องดื่มน้ำตามมากๆ
ยามี metabolism เล็กน้อย มีค่าครึ่งชีวิต 5-6.5 ชั่วโมง และขับออกบริเวณไต

ข้อควรระวัง

ควรใช้ยาอย่างระมัดระวังเพราะ ยามีผลทำให้เกิดการง่วงนอน วิงเวียน ควรหลีกเลี่ยงการขับรถและกิจกรรมที่เกี่ยวกับเครื่องจักร

ผลข้างเคียง
การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลเกี่ยวกับการมองเห็น อาการตาพร่ามัว การหยุดใช้ยาทันที มีผลทำให้เกิดอาการนอนไม่หลับ คลื่นเหียน อาเจียน ปวดหัว หรือท้องร่วงได้

สรุป
จากผลการทดลองพบว่า Pregabalin มีประสิทธิภาพใน การทำงานได้รวดเร็วและปลอดภัยในการรักษาผู้ป่วยโรควิตกกังวลในการรักษาระยะสั้นไม่ปรากฎว่า Pregabalin จะทำให้เกิด withdrawal symptom เหมือนกับ benzodiazepines แต่ผลร้ายแรงที่สุดของ Pregabalin คือทำให้ง่วงและวิงเวียนศรีษะเท่านั้น จึงเหมะสมมากที่สุดในเวลานี้ที่จะนำมารักษาโรควิตกกังวล